1 2 3 4 5
далее онвульсантов явилось открытие фенитоина, который был синтезирован в 1908 г., а изучен и описан в качестве противоэпилептического средства в 1938 г. [Merrit, Putnam, 1938]. Открытие фенитоина имело принципиальное значение, поскольку оно показало, что наличие седативного и снотворного действия не является необходимым признаком для проявления веществом противоэпилептических свойств. Третьим классом химических соединений, у которых были открыты противоэпилептические свойства, явились производные оксазолидиндиона. Препараттриметадион был описан в 1944 году [Richards, Everett] и оказался эффективным для лечения малых эпилептических припадков. В 50-е годы для лечения «Petit та/» были предложены производные сукцинимида (фенсукцинимид, метсукцинимид, этосуксимид). В это же время в клиническую практику были внедрены фенацемид, ацетазоламид, примидон. В 60-70 годы для лечения эпилепсии были предложены препараты бензодиазепинового ряда (клоназепам,диазепам). Затем в клиническую практику вошли производные иминостильбена (карбамазепин) и вальпроевой кислоты, противоэпилептическое действие которой известно с 1963 г. по экспериментальным исследованиям Meunier на животных. Эти препараты являются базовыми и широко применяются по сей день. В настоящее время в льготном списке лекарств присутствуют брэндовые препараты карбамазепина и ряддженериков. . Вальпроаты также широко представлены как оригинальными препаратами обычного и пролонгированного действия, так и дженериками. За последние годы были изобретены новейшие антиконвульсанты - габапентин, ламотриджин, топирамат, тиагабин, леветирацетам, окскарбамазепин, вигабатрин и зонисамид [9]. Последние два препарата практически еще малодоступны. Вигабатрин хотя и зарегистрирован Фармакологическим комитетом РФ, но отсутствует в широкой продаже. Кроме того, на разных стадиях исследований, в том числе и в России, находятся другие новейшие антиконвульсанты. Новые препараты имеют различные механизмы действия. Вигабатрин и тиагабин увеличивают содержание ГАМК в ткани мозга, другие препараты действуют за счет сочетания нескольких механизмов, в том числе путем блокирования натриевых каналов и уменьшения глутаматного возбуждающего влияния (как у ламотриджина и топирамата). Последние два препарата обладают, по данным последних исследований, нейропротективными свойствами и в настоящее время активно применяются отечественными неврологами, эпилептологами,психиатрами. Одним из противоэпилептических препаратов, которые применяются в США и Европе, однако пока еще не до конца нашли свое место на российском рынке противоэпилептических средств, является габапентин. Габапентин - структурный аналог ГАМК, однако по сравнению с ГАМК габапентин лучше растворим в жирах, что обеспечивает его хорошее проникновение в нейроны головного мозга. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМК, бензодиазепина, глютамата, глицина и М-метил-а-аспартата. Проявляет большую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных со стру далее ...