1 2 3 4 5
далее ктурами вольтаж-зависимых кальциевых каналов. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противоэпилептическую активность габапентина и его производных, однако строение и функции габапентиновых рецепторов до конца не изучены [8]. Габапентин довольно быстро всасывается при приеме внутрь с достижением пика концентрации в крови через 3 ч. Период полувыведения составляет для габапентина 5-7 часов. Препарат не метаболизируется в организме, выводясь с мочой на 100% в неизмененном виде. Габапентин не связывается с белками плазмы, имеет линейную фармакокинетику, не взаимодействует с другими АЭП и не влияет на их концентрацию в крови. По данным многочисленных исследований, препарат обладает довольно высокой терапевтической эффективностью при фокальной эпилепсии с парциальными приступами без или со вторичной генерализацией. В последние годы получены убедительные доказательства того, что габапентин достаточно эффективен и примонотерапии эпилепсии с простыми и сложными парциальными припадками на различных этапах заболевания. Терапия габапентином позволяет более чем у половины пациентов с парциальными припадками добиться существенного урежения частоты приступов; нередко наблюдается их ремиссия. В ряде случаев становится возможным уменьшить дозу других ПЭП или даже отменить их вообще. Парциальные приступы со вторичной генерализацией контролируются в целом несколько хуже, хотя при них также отмечены случаи успешного применения габапентина. Несомненным достоинством препарата является его безопасность - он не дает серьезных побочных эффектов (даже при высоких дозах), не взаимодействует с другими ПЭП, лишен гепато- и гематотоксичности. Целесообразность назначения и эффективность габапентина при абсансах и первично генерализованных тонико-клонических припадках изучаются, поскольку данные о результатах терапии препаратом при этих припадках довольно противоречивы. Наиболее частыми побочными явлениями при применении габапентина с другими ПЭП являются сонливость, головокружение, атаксия, утомляемость, нистагм. Они обычно проходят по мере адаптации больного к препарату и, как правило, не требуют его отмены. Возможна индивидуальная непереносимость в виде аллергических кожных реакций, однако она также встречается довольно редко. Имеются данные об острой передозировке, когда доза препарата составила 49 г. В подобных случаях наблюдались диплопия, замедление речи, сонливость, летаргия и диарея. Во всех случаях после оказания соответствующей помощи прогноз был благоприятным. Габапентин может быть выведен из организма посредством гемодиализа. Однако гемодиализ применяется только при наличии соответствующих клинических показаний. Габапентин рекомендуется назначать как в режиме монотерапии (взрослые и дети старше 12 лет), так и в качестве дополнительного ПЭП пациентам, у которых терапия базисными препаратами не обеспечивает достаточный контроль над парциальными и вторично генерализованными припадками. Считается, что дл далее ...