1 2 3 4 5 6 7
Цефалоспориновые антибиотики, которые в настоящее время являются наиболее широко применяемыми антимикробными препаратами в амбулаторной практике, были открыты в начале 60-х годов XX века.
Популярность использования этих лекарств объясняется наличием у них следующих характерных особенностей:
- бактерицидное действие,
- хорошие фармакокинетические показатели,
- устойчивость к В-лактамазам стафилококков у лекарств 1 и II поколения и грамотрицательных бактерий у лекарств III и IV поколений,
- хорошая переносимость, низкая токсичность и небольшая частота побочных явлений,
- простота и удобство дозирования,
- возможность сочетания с другими антибактериальными средствами.
В зависимости от спектра антимикробной активности цефалоспорины принято подразделять на поколения. Классификация лекарств представлена в таблице 1.
Цефалоспорины 1 поколения активны в отношении грамположительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки). В отношении грамотрицательных бактерий их активность ограничена и препараты разрушаются В-лактамазами грамотрицательных бактерий. Препараты стабильны к р-лактамазам стафилококков.
В настоящее время показанием для применения цефалоспоринов 1 поколения являются интраоперационная профилактика в хирургии и гинекологии, нетяжелые инфекции - заболевания кожи и мягких тканей. Оптимальным препаратом для этого является
цефазолин, т.к. имеет наибольший период полувыведения (2 ч). Также возможно применение цефалоспоринов 1 поколения, как альтернативы пенициллиназостабильным пенициллинам (оксациллин и др.) при доказанной или предполагаемой стафилококковой этиологии инфекции. Применение при инфекциях дыхательных путей и мочевых инфекциях не оправдано.
Пероральные препараты немного уступают по уровню активности парентеральным препаратам.
Цефалоспорины II поколения сохраняют большую активность в отношении грамположительных бактерий, но по сравнению с цефалоспоринами 1 поколения обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (H. influenzae) и большей стабильностью к Р-лактамазам. Цефалоспорины II поколения широко применяются в амбулаторной практике для лечения внебольничных инфекций (пневмония, пиелонефрит) в качестве монотерапии, при нетяжелых госпитальных - обычно в комбинации с аминогликозидами. Возможно применение цефуроксима в виде ступенчатой терапии, т.к. имеется пероральная форма препарата. Парентеральные и пероральные формы существенно не различаются по уровню активности.
Цефалоспорины II поколения (цефуроксим) рассматриваются также в качестве лекарств выбора для интраоперационной профилактики в хирургии и гинекологии.
Цефалоспорины III поколения обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов, кроме того, некоторые препараты этой группы (цефтазидим, цефоперазон) активны в отношении Р. aeruginosa. Однако активность в отношении стафилококков у этого поколения лекарств несколько снижена. Пероральные цефалоспорины III поколения (цефиксим, далее