1 2 3 4 5 6 7
далее орины (за исключением цефоперазона/сульбактама) необходимо сочетать с антианаэробными препаратами (метронидазол или линкозамиды). Некоторые препараты (цефокситин, цефметазол, цефотетан) благодаря устойчивости к гидролизу хромосомными В-лактамазами обладают активностью в отношении анаэробных бактерий, поэтому при смешанных инфекциях могут использоваться в качестве монотерапии. Однако в последние годы отмечено увеличение резистентности В. fragilis к препаратам этой группы. Фармакокинетика цефалоспоринов Цефалоспорины хорошо всасываются при внутримышечном введении. Большинство цефалоспоринов плохо всасывается из пищеварительного тракта. Однако часть лекарств абсорбируется достаточно хорошо и поэтому может вводиться перорально. Биодоступность последних - от 40-95%. Они накапливаются в крови в бактерицидных концентрациях, что и обеспечивает необходимый фармакотерапевтический эффект. Концентрация в тканях и жидкостях составляет от 30 до 70%, внутрь клетки препараты не проникают. В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Проницаемость через физиологические барьеры и через гематоэнцефалический барьер имеет следующие особенности: - препараты 1 поколения - не проникают, - II поколение - умеренно при воспалении, - 111-IV поколение - хорошо проникают при воспалении (за исключением цефоперазона). Трансплацентарный переход составляет от 20 до 40%. Препараты цефалоспоринов не метаболизируются в организме, за исключением цефотаксима, который превращается в активный метаболит дезацетилцефотаксим. Большинство цефалоспориновых антибиотиков выводятся почками (фильтрацией и секрецией), отдельные препараты преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон, цефтриаксон). Период полувыведения 1-2;часа, за исключением цефтибутена, цефиксима (4 ч), цефтриаксона (8 часов). Переносимость цефалоспориновых антибиотиков Цефалоспорины характеризуются хорошей переносимостью. Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении цефалоспоринов являются аллергические реакции (2-3%), и хотя их частота существенно меньше по сравнению с пенициллинами. необходимо помнить, что примерно у 10% больных с гиперчувствительностью на пенициллины возможно развитие перекрестной реакции к цефалоспоринам. Из других нежелательных реакций следует отметить местную болезненность при внутримышечном введении цефалоспоринов. Возможно введение с лидокаином для уменьшения болезненности. При внутривенном введении редко наблюдалось развитие флебитов (менее 1 %), для уменьшения риска их развития необходимо медленное введение в течение 2-4 мин. Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта наблюдались редко (около 2%), чаще при применении пероральных препаратов. Парентеральные цефалоспорины, экскретирующиеся с желчью (цефоперазон, цефтриаксон), в большей степени вызывали диарею. Необходимо помнить, что при применении цефалоспоринов, как и других антибиотиков, возможно развитие тяжелой антибиотик-ассоцированной диареи, вызванной Clostridium difficile, и псевдомембранозного колита, однако далее ...