1 2 3 4 5 6 7 8 9
далее евания почек) может потребоваться гиполипидемическая терапия. «Фундаментом» в лечении любой ГЛП являются немедикаментозные рекомендации, касающиеся питания и образа жизни. Далее врачу необходимо решить вопрос о целесообразности назначения гиполипидемической фармакотерапии и выбрать лекарственный препарат, а в некоторых случаях - комбинацию лекарственных препаратов. Классификация гиполипидемических средств Гиполипидемическими называют те лекарственные средства, которые способны снижать уровень ТГ, общего ХС, ХС ЛНП и ЛОНП. Полезным также является свойство повышать уровень ЛВП. Все гиполипидемические препараты, применяющиеся в амбулаторной практике, можно подразделить на следующие группы: 1. Статины - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (аторвастатин, ловастатин, правастатин, симвастатин, флувастатин, розувастатин); 2. Эзетимиб; 3. Фибраты - производные фиброевой кислоты (клофибрат, гемфиброзил, безафибрат, фенофибрат, этофибрат); 4. Секвестранты желчных кислот - анионообменные смолы (холестирамин, колестипол); 5. Препараты никотиновой кислоты (ниацин, эндурацин); 6. Соединения омега-3-жирных кислот. Представители этих групп отличаются друг от друга не только по механизму действия и химической структуре, но и по способности преимущественно влиять на разные компоненты липидного спектра (табл. 3). Статины - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы На сегодняшний день статины являются наиболее широко применяемой группой гиполипидемических средств благодаря своей высокой эффективности, богатому клиническому опыту и убедительным данным доказательных исследований. Первый представитель этой группы - ловастатин - был получен из грибка Monascus ruber и с 1987 г. применяется в терапии гиперлипидемий, оттеснив на второй план традиционные гиполипидемические средства - никотиновую кислоту, фибраты, анионообменные смолы. Другие статины получены позже синтетическим (флувастатин, аторвастатин, розувастатин) или полусинтетическим путем (симвастатин и правастатин). Механизм действия. Эффект статинов реализуется путем ингибирования фермента З-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) гепатоцитов, следствием чего является угнетение превращения ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту - промежу-точный продукт в синтезе холестерина. В результате повышается активность ЛНП-рецепторов гепатоцитов, осуществляющих захват из крови циркулирующих ЛНП, и в меньшей степени - ЛОНП и ЛПП. Это приводит к уменьшению концентрации ЛНП и ХС, а также умеренному снижению содержания ЛОНП и ТГ. Одновременно ингибирование указанного фермента приводит к снижению синтеза биологически активных веществ изопреноидов, что, вероятно, и лежит в основе так называемых «плейотропных» эффектов статинов, а именно противовоспалительного, антипролиферативного и способности улучшать функцию эндотелия [б]. Для развития эффекта статинов требуется 1-2мес., как правило, проводится длительная, в большинстве случаев пожизненная терапия [2]. Практические аспекты фармакокинетики статинов. При наличии ряда общих черт в фа далее ...