1 2 3 4 5 6 7
далее ь прогестагеном (производным 17а-гидроксипрогестерона), обладает множественным благоприятным воздействием: антигонадотропным, приводящим к уменьшению выработки тестостерона яичниками, истинным антиандрогенным, проявляющимся в конкурентном связывании ЦПА с рецепторами к тестостерону, в результате чего снижается и андроген-зависимая активность 5а-редуктазы в коже. Установлено, что на фоне ЦПА снижается уровень тестостерона, ДГТ, дегидроэпинадростена (ДГЭА), дегидроэпиандростерона-сульфата (ДГЭА-С), андростендиона, ФСГ и ЛГ, а также 17а-гидроксипрогестерона (17а-ОП). У молодых женщин ЦПА всегда используется в сочетании с этинилэстрадиолом в виде Диане-35, в этом случае к собственному положительному воздействию ЦПА добавляется повышение уровня ПССГ за счет этинилэстрадиола, что приводит к снижению уровня свободных андрогенов. Для лечения гирсутизма, как правило достаточно 2 мг ЦПА, что было выявлено в исследованиях с подбором доз (2 мг, 20 мг и 100 мг). Это объясняется, по-видимому, тем,что в сочетании с этинилэстрадиолом эта небольшая доза антиандрогена достаточна для блокирования незначительного уровня свободных андрогенов при умеренно выраженной гиперандрогении. При более значительных проявлениях гиперандрогении — вирилизации (выраженные acnae vulgaris и/или алопеция) умолодых женщин назначается Андрокур в дозе 50-100 мг в сутки в течении 10 дней с 1-го дня цикла в сочетании сДиане-35. На фоне ЦПА в комбинации с небольшой дозой этинилэстрадиола (Диане-35) побочные эффекты (небольшое повышение веса, нерегулярные кровянистые выделения, тошнота, снижение либидо и головная боль) наблюдаются редко и являются в большинстве случаев преходящими. Даже при длительном использовании препарата метаболические изменения незначительны, что делает его достаточно безопасным для лечения гиперандрогении, кроме того, регуляция цикла является профилактикой гиперпластических процессов в эндометрии. Спиронолактон — антагонист альдостерона и используется для лечения гипертензии. Кроме того он является слабым прогестагеном, в связи с чем обладает способностью ингибировать продукцию тестостерона в яичниках, подавляя активность цитохрома Р-450, а также конкурентно связываться с андрогенными рецепторами и снижать активность фермента ба-редуктазы в коже. Благодаря этим свойствам он с 1978 г. широко используется для лечения гиперандрогении у женщин, хотя и не лицензирован для этих целей. В многочисленных исследованиях при его использовании обнаружено снижение уровня андрогенов у женщин, страдающих гирсутизмом, но не происходит снижения уровня гонадотропинов, что свидетельствует о том, что препарат обладает преимущественно местным воздействием и его не следует использовать у пациенток с СПКЯ. Для лечения гиперандрогении у женщин Спиронолактон используется в дозе 100 мг в день (до 6 месяцев) и обычно хорошо переносится. К возможным побочным эффектам относятся тошнота, повышение аппетита, а также нарушение менструального цикла (полименорея или «мажущие» кровянистые выделения), а т далее ...