1 2 3 4 5 6 7
далее лее 40 лет, однако интерес к этой группе возник после появления первого истинного фторхинолона — норфлоксацина. Его высокая антибактериальная активность дала основание для разработки новых лекарств этой группы. Сегодня в медицине достаточно широко используется около 15 антибиотиков — производных 6-фторхинолонов. Следует подчеркнуть, что фторхинолоны в настоящее время являются одной из наиболее важных групп антибактериальных химиотерапевтических средств, так как обладают самым широким спектром действия — от классических грамотрицательных и грамположительных бактерий до атипичных возбудителей (хламидии, уреаплазмы). Есть фторхинолоны и с высокой антианаэробной активностью. Однако клиническое значение фторхинолонов не ограничивается исключительно широким спектром их антибактериальной активности. Основным достоинством лекарств этой группы является высокая бактерицидная эффективность по отношению к инфекциям, устойчивым к другим классам антибиотиков, включая полирезистентные штаммы. Это обусловлено механизмом их действия, которое заключается в ингибировании ферментов-топоизомераз (ДНК-гиразы) микробной клетки, ответственных за процесс репликации ДНК, что, естественно, ведет к нарушению жизнедеятельности возбудителя. При этом топоизомеразы клеток человека практически не подвергаются воздействию антибиотика. Фармакокинетические свойства фторхинолонов 2—4-го поколения также отвечают большинству современных требований, предъявляемых к антибиотикам. Фторхинолоны относятся к так называемым тканевым антибиотикам, которые при распределении в организме накапливаются преимущественно в тех органах и тканях, где имеется воспаление, создавая там высокие концентрации препарата. Это обусловлено тем, что препараты данной группы наряду с противомикробным эффектом обладают умеренной противовоспалительной активностью. Активизируя клетки макрофагального ряда, они способны проникать в них и при миграции фагоцитирующих клеток в очаг воспаления поступать туда вместе с ними. Важным свойством фторхинолонов является постантибиотическое действие, которое заключается в сохранении антибактериаль-ной активности лекарств после прекращения их приема. Проникая внутриклеточно, они медленно выводятся из организма, что обеспечивает длительное сохранение высоких концентраций антибиотика в крови, а также других биологических жидкостях, органах и тканях. Это позволяет назначать фторхинолоны достаточно короткими курсами (7— 10 дней) при кратности их приема 1 или 2 раза в сутки [14, 16, 19]. Достаточно широкое применение фторхинолонов в течение последних 20 лет, безусловно, привело к появлению устойчивости некоторых бактериальных инфекций и к этой группе антибиотиков, особенно 1-го и 2-го поколений. Однако, по мнению большинства специалистов, это явление в целом пока не имеет клинического значения в связи с высокой бактерицидной активностью фторхинолонов [З]. Вместе с тем наметившиеся тенденции свидетельствуют о необходимости регламентации их применения в амбулаторной практике. Следует далее ...