1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
далее (гипнотического, антиконвульсивного, миорелаксирующего, анксиолитического, амнестического) при достаточно низких дозировках. Бензодиазепины (гипнотики второго поколения) относятся к препаратам с более отчетливо выраженными дозозависимыми эффектами: гипнотическое действие образуется вслед за анксиолитическим эффектом при наращивании дозировок препаратов. Характерной особенностью Ивадала является появление сначала гипно-седативного действия, а в последующем, при увеличении дозировок препарата - транквилизирующего и остальных эффектов, что соответствует представлению о «чистом» гипнотике. Фармакокинетические различия гипнотиков трех поколений определяются такими их основными характеристиками, как скорость всасывания, период полувыведения, наличие активных метаболитов, вид метаболизации и др. Общими положениями в этом отношении, приближающими гипнотик к «идеальному» препарату, являются необходимость повышения всасывания (быстрота наступления сна), ограничение терапевтического действия длительностью «нормального» сна (короткий период полувыведения), отсутствие активных метаболитов (предсказуемость действия), более простой вид метаболизации (конъюгация), уменьшающий риск нежелательных лекарственных взаимодействий) и др. Высокой скоростью всасывания отличается ряд лекарств как второго, так и третьего поколения - золпидем, зопиклон, флунитразепам, триазолам, флуразепам. Однако самая быстрая всасываемость отмечается у Ивадала, в связи с чем его рекомендуют примененять уже лежа в постели. Кумуляция гипнотика и последующая способность его вызывать пролонгированное действие и дневной седативный эффект определяются прежде всего показателем периода полувыведения и общим метаболическим клиренсом. Очевидно, что на показатель полувыведения препарата влияет присутствие активных метаболитов и уровень их элиминации. Если период полувыведения препарата и его активных метаболитов короткий - наблюдается минимальная кумуляция препарата. Это, в свою очередь, объясняет наименьшую возможность появления дневной сонливости и снижения работоспособности в утренние и дневные часы следующего дня (последействие препарата). Период полувыведения лекарств сокращается от гипнотиков первого поколения к третьему. При этом золпидем отличается самым коротким показателем - 2,5 часа, тогда как большинство бензодиазепиновых снотворных характеризуются длительным периодом полувыведения (например, флуразепам - 80 часов, нитразепам - 28 часов, флу-нитразепам - 19 часов, эстазолам - 17 часов). Наряду с быстротой всасывания и наиболее коротким периодом полувыведения к преимуществам Ивадала относятся быстрота наступления Тmах (30-60 мин.), отсутствие активных метаболитов и множественная биотрансформация в печени. Различия гипнотиков трех поколений по количественным параметрам оценки их действия заключаются в выраженности их влияния на длительность времени засыпания, продолжительность сна, количество ночных пробуждений, частоту сновидений. Обычно эти параметры определяются при помощи квалифицир далее ...