1 2 3 4 5
далее эффект в основном при их выделении (после приема внутрь) слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере они стимулируют также моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода.
Для стимуляции отхаркивания при бронхолегочных заболеваниях издавна широко применяют не только лекарственные растения в виде отваров, настоев, микстур, «грудных сборов» и т.д., но и некоторые выделенные из растений активные вещества.
Однако муколитический и отхаркивающий эффект вышеуказанных групп лекарств недостаточен, и поиск новых эффективных средств, улучшающих отхождение мокроты, привел к созданию нового класса лекарств муколитиков (секретолитики).
Первыми препаратами этой группы были протеолитические ферменты (трипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза и др.). Однако их применение ограничивается не только высокой стоимостью, но и опасностью развития аллергических реакций и деструктивных процессов в легочной ткани. В связи с возможными осложнениями эти препараты используются крайне редко и по специальным показаниям.
Определенным прорывом в разработке препаратов, влияющих на вязкость мокроты и обладающих мощным отхаркивающим действием, было создание синтетических муколитиков(ацетилцистеина, карбоцистеина, бромгексина, амброксола). В России наиболее часто используются ацетилцистеин (Флуимуцил), бромгексин и амброксол (Лазолван). Муколитические препараты различаются по механизму действия. Так, ацетилцистеин способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты. Бромгексин в печени подвергается деметилированию и окислению, часть метаболитов (амброксол) сохраняет активность. Амброксол по своим физико-химическим действиям близок к бромгексину, отличается отсутствием метильной группы при атоме азота в боковой цепи и наличием гидроксила в пара-положении гексильного ядра. Таким образом, амброксол является активным метаболитом и действующим началом бромгексина.В настоящее время доказано, что амброксол способен стимулировать выработку сурфактанта, поверхностно-активного вещества липидо-белково-муковолисахаридной природы, синтезируемого в альвеолярных клетках. Легочный сурфактант является антиателектазным фактором; он выстилает в виде тонкой пленки внутреннюю поверхность альвеол и обеспечивает стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, защищает их от неблагоприятных факторов, способствует регулированию реологических свойств бронхолегочного секрета, улучшению его «скольжения» по эпителию и облегчению выделения мокроты из дыхательных путей. Ацетилцистеин и амброксол отличаются не только физико-химическими фармакокинетическими свойствами, но и показаниями к применению (табл. 1). Амброксол (Лазолван) по своему фармакологическому действию является муколитическим препаратом с выраженным отхаркивающим действием. Он разжижает мокроту за счет стимуляции серозных клеток желез слиз далее ...