1 2 3 4 5 6 7 8
далее кор, фармацевтическая компания <Никомед>) является высокоселективным В-блокатором, избирательность его действия существенно превосходит таковую метопролола и атенолола - наиболее известных селективных р-блокаторов (табл. 1).
Бисопролол не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Благодаря своим липофильным свойствам препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Из-за длительного периода полувыведения (10-12 ч.) бисопролол назначают 1 раз в день. Пик действия бисопролола - через 2-4 ч после приема, продолжительность эффекта - 24 ч. Бисопролол не взаимодействует с препаратами, использующимися для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Прием пищи не влияет на фармакокинетику бисопролола. Нарушение функции почек почти не влияет на концентрацию препарата в крови; лишь при выраженной почечной недостаточности требуется коррекция дозы препарата. В терапевтических дозах бисопролол более селективен, чем бетаксолол, атенолол, метопролол [15,17]. У бисопролола отношение В2 к В1 блокирующей активности (индекс В1-селективности) составляет 1:75, в то время как у атенолола и бетаксолола 1:35, метопролола 1:20. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер, индивидуальные и межиндивидуальные колебания ее невелики, что обеспечивает постоянное и предсказуемое терапевтическое действие препарата [17]. Особенности метаболизма бисопролола определяют его клинические преимущества: возможность приема один раз в сутки, отсутствие необходимости коррекции дозы при патологии печени и почек, у пожилых пациентов, при совместном применении с другими лекарственными препаратами, а также высокая безопасность лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как сахарный диабет, хронические обструктивные болезни легких, патология периферических артерий. Ишемическая болезнь сердца В-блокаторы являются основными препаратами в лечении стабильной стенокардии. Их антиангинальное действие обусловлено отрицательным инотропным и хронотропным эффектами, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, увеличение продолжительности перфузии миокарда в диастолу в результате снижения ЧСС способствует улучшению доставки кислорода к миокарду. Тем не менее до сих пор практические врачи неохотно назначают новые эффективные В-блокаторы в достаточных дозах. Кроме того, при наличии большего выбора современных лекарств этой группы некоторые врачи применяют не самые эффективные из них, к тому же - в низких дозах. В-блокаторам следует отдавать предпочтение: при наличии четкой связи между физической нагрузкой и развитием приступа стенокардии, при сопутствующей артериальной гипертонии; наличии нарушений ритма (суправентрикулярной или желудочковой аритмии), при перенесенном инфаркте миокарда [19]. Эквивалентными считаются такие дозы В-блокаторов, которые способствуют одинаковому уменьшению прироста ЧСС во время физической нагрузки (пропранолол 100 мг, атенолол 100 мг, метопролол 100 мг, б далее ...