1 2 3 4
далее макролид, относящийся ко 2 поколению лекарств этого класса. Механизм его действия состоит в связывании с каталитическим пептилтрансферазным центром рибосомальной 503-субъединицы, что ведет к ингибиции транслокации и транспептидации, в результате чего нарушается наращивание и формирование пептидной цепи, У чувствительных к кларитромицину микроорганизмов этот процесс ведет к торможению синтеза белка. Особенностью кларитромицина является образование в организме активного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной антибактериальной активностью. Действие кларитромицина на микробную клетку бактериостатическое, но в высоких концентрациях на пневмококки кларитромицин оказывает бактерицидное действие. У кларитромицина выражен постантибиотический эффект, т.е. антимикробное действие препарата после его выведения из организма. При этом наиболее выражен постантибиотический эффект к пневмококкам. Синергизм антибактериального действия кларитромицина наблюдается с фторхинолонами, тетрациклинами и фузидиевой кислотой. Взаимное усиление действия при сочетании с В-лактамами и ко-тримоксазолом, антагонизм проявляется к линкосамидам и амфениколам. Кларитромицин обладает высокой активностью против микроорганизмов, наиболее часто выявляемых при обострении ХОБЛ: грамположительные кокки, некоторые грамотрицательные возбудители (гемофильная палочка, моракселлы). При этом среди всех макролидов кларитромицин и азитромицин наиболее эффективны в отношении гемофильной палочки. Высокочувствительны к кларитромицину внутриклеточные патогены - хламидии, микоплазмы, легионеллы и др. Наряду с общеизвестными результатами применения кларитромицина (Фромилида® и др.) при обострении ХОБЛ и других инфекционных процессов в респираторной системе, ему присущи свойства, выходящие за рамки общепринятых характеристик антибиотиков. В 2001 г. Banerjee D. с соавт. опубликовали данные о свойствах кларитромицина, которые не относятся к антибактериальным, но существенно влияют на антимикробную защиту. Последующие работы в этом направлении установили большой спектр «неантибактериальных» свойств кларитромицина, которые суммарно представлены в таблице 1. Некоторые микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, гемофильная палочка, синегнойная палочка и др.) в процессе колонизации в респираторной системе способны формировать защитный слой - биофильм, защищающий их от фагоцитоза и антибактериального действия антибиотиков. Кларитромицин (Фромилид®) обладает способностью подавлять продукцию микроорганизмами биофильмов и тем самым создавать условия для повышения эффективности антибактериальной терапии. Отличительной чертой кларитромицина является его неантибактериальное действие, дающее возможность воздействовать на некоторые механизмы воспаления, лежащие в основе патогенеза ХОБЛ. Приведенные данные о потенциале кларитромицина дают основание для изучения возможностей его применения не только при обострении ХОБЛ, но и при стабильном состоянии заболевания с целью торможения прогрессирования далее ...