1 2 3 4
В настоящее время почти каждый седьмой пациент обращается к врачу с жалобами на боли в суставах, позвоночнике, мышцах и связочном аппарате.
Учитывая, что на сегодняшний день этиотропное лечение ревматических заболеваний окончательно не разработано, а основным и наиболее часто встречающимся симптомом этих болезней является боль, чрезвычайно важной остается роль симптоматической лекарственной терапии.
И если первое лекарственное средство, облегчающее симптомы ревматических заболеваний - ацетилсалициловая кислота - появилось в конце XIX столетия, то только в 50-70-е годы XX века (т.е. практически через 100 лет) был достигнут выраженный прогресс в терапии ревматических болезней: созданы основные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Они являются одними из самых распространенных лекарственных средств, применяемых в амбулаторной практике в течение последних 35 лет. Их чрезвычайно высокая популярность определяется тем, что они используются практически при всех заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болью, лихорадкой [I].
В 50-е годы прошлого века ведущее место на рынке противоревматических лекарств занимал фенилбутазон, затем индометацин, а с середины 70-х годов появился диклофенак натрия (Вольтарен), ставший более чем в 120 странах мира символом терапии ревматических заболеваний. В России препарат применяется с 1976 года, то есть уже три десятилетия [2,3].
Как и у других НПВП, одним из основных механизмов действия диклофенака является подавление синтеза простагландинов (ПГЕ) посредством ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Простагландины имеют большое значение для развития воспаления, возникновения боли и лихорадки. После открытия изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 стало ясно, что решающую роль в борьбе с воспалением и болью играет блокада ЦОГ-2. Диклофенак относится к «неселективным» ингибиторам ЦОГ, т.е. он одинаково подавляет активность как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2.
В последнее время появилось много новых представителей из группы НПВП - высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, однако интерес к диклофенаку натрия сохраняется в практической медицине и по сей день.
Это связано с тем, что он является одним из лучших среди неселективных нестероидных противовоспалительных лекарств по соотношению «польза/риск» и до сих пор остается безусловным «золотым стандартом» при лечении артритов, с которым сравнивают эффективность не только селективных ингибиторов ЦОГ-2, но и других новых НПВП, вводимых в клиническую практику [4,5].
На III Конгрессе Всемирного института боли в 2004 г. в Барселоне было показано существование третьей циклооксигеназы ЦОГ-3 - деривата ЦОГ-1. ЦОГ-3 находится в клетках головного мозга и при ее ингибировании происходит уменьшение содержания ПГЕ-2. Это влечет за собой анальгезию именно центральной, а не периферической природы. Обсуждается вопрос по изучению влияния не только анальгетиков, но и НПВП на данную изоформу ЦОГ, и, возможно, скоро будет объяснено, почему неселективные НПВП (в частности, диклофенак далее