1 2 3 4 5 6 7

далее ются метаболиты этих гормонов (сульфаты и глюкурониды) (эффект первичного прохож-дения). Несвязанные эстрогены попадают в общий кровоток и являются биологически активными. А конъюгированные эстрогены (до 40% этинилэстрадиола) попадают с желчью обратно в кишечник. До 40% этинилэстрадиола проходит через печень и возвращается в кишечник, где кишечные бактерии отделяют сульфатные и глюкуроновые группы от этинилэстрадиола и происходит повторное всасывание активного гормона. Медикаменты, которые подавляют бактериальную флору кишечника (антибиотики широкого спектра действия и др.), могут снизить количество активного этинилэстрадиола и, следовательно, могут снизить уровень его в крови и эффективность. Прогестагены - производные 19-нортестостерона (линестренол, норэтистерон, норэтинодрел) - при первичном прохождении через печень теряют до 40% своей активности, в отличие от гонанов (левоноргестрел, норгестимат, гестоден), на которые практически не влияет обмен веществ в печени. Эти Прогестагены сохраняют свою активность в течение 24 часов. По своей активности норгестрел почти в 9 раз сильнее прогестерона и в 80 раз сильнее норэтистерона. также необходимо отметить , левоноргестрел в 10 раз активнее норэтинодрона и этинодиол ацетата. В дальнейшем около 21% прогестагенов элиминируется в течение недели с мочой, 33% с желчью и 17% - с фекалиями. Конечным продуктом метаболизма является 17-этинил-З-бета, 17-дигидрокси-5(10)-эстроген. Около 3% прогестагенов в процессе метаболизма превращается в эстрогены. На активность прогестагенов оказывает влияние их связывание с альбуминами и глобулинами. Связываясь с глобулинами, стероиды становятся неактивными. Связывание с альбуминами неспецифично и непрочно. Только свободный прогестаген может связываться с рецепторами того или иного органа и оказывать на него то или иное воздействие (табл.1). В литературе существует различное деление контрацептивных средств по их эффективности, составу, приемлемости и т.д. Все гестагены, входящие в состав ОК, являются дериватами 19-нортестостерона или 17а-гидроксипрогестерона. Производные 19-нортестостерона наиболее широко используются в гормональной контрацепции. Все Прогестагены из подгруппы норэтистерона в организме превращаются в норэтистерон. Обмен веществ в печени уменьшает их биологическую активность на 40%. Наиболее сильно действующим 19-норстероидом является левоноргестрел. V него более длительный период полураспада, так как на него не влияет обмен веществ в печени, что делает его 100% биологически активным. Оральные норстероиды сохраняют активность в течение 24 ч Продолжительный их прием ведет к относительной атрофии желез эндометрия. Некоторые производные 19-нортестостерона обладают незначительным андрогенным действием (левоноргестрел). Однако дозы прогестагенов, применяемые в гормональной контрацепции, не вызывают вирилизации. Прогестагены в больших дозах представляют собой слабые анаболики и могут способствовать появлению угрей, гипертрихоза. В отличие от тестостерона они не усиливают либид далее ...