1 2 3 4 5
далее /или холестерина липопротеидов низкой плотности выше 3 ммоль/л (115 мг/дл). Рекомендации Американской Ассоциации сердца требуют назначать статины при уровне холестерина липопротеидов низкой плотности выше 2,6 ммоль/л (100 мг/дл). В настоящее время в России имеются следующие препараты из группы статинов: симвастатин, аторвастатин, правастатин, флувастатин, розувастатин, ловастатин. Первые статины (симвастатин, правастатин и ловастатин) были выделены из культуры пенициллиновых грибов и грибов Asperegillus terrene, флувастатин и аторвастатин синтетические препараты Статины различаются по своим физико-химическим и фармакологическим свойствам: симвастатин и ловастатин более липофильны, аторвастатин, розувастатин и правастатин более гидрофильны, флувастатин относительно гидрофилен. Эти свойства обеспечивают различную проходимость лекарств через клеточные мембраны, в частности, печеночных клеток Период полувыведения статинов не превышает двух часов, за исключением аторвастатина и розувастатина, период полувыведения которых превышает четырнадцать часов, что объясняет их более большую эффективность по снижению холестерина и ХС ЛПНП. В Российской Федерации в 2000 г наибольшим был объем продаж симвастатина. В США аторвастатин вытеснил симвастатин с позиции лидера продаж в группе статинов, его объемы продаж в 2001 г. превысили 2 млрд. долларов. Основная причина тому - доказанное действие препарата на уровни липидов крови аторвастатин не только снижает холестерин, но и уровень ЛПНП, триглицеридов в большей степени, чем любой другой из разрешенных к применению статинов, причем эти эффекты сопровождаются некоторым повышением уровня ХС ЛПВП Благодаря высокой гиполипидемической активности аторвастатина при его применении быстрее и у большейдоли пациентов, чем при использовании других статинов, достигаются целевые уровни ЛПНП. По данным ряда исследований, аторвастатин позволяет достичь необходимого снижения уровня ХС ЛПНП почти в 90% случаев, тогда как этот показатель для симвастатина и ловастатина не превышает 79%. Доказано также, что половина пациентов, получающих аторвастатин, достигает целевого уровня ХС ЛПНП к 8-й неделе, и более 80% пациентов к 24-й неделе. При применении других статинов к 24-й неделе целевой уровень достигается у достоверно меньшего числа пациентов. Есть все основания предполагать, что эти свойства аторвастатина позволяют в более короткие сроки добиться стабилизации атеросклеротической бляшки и, следовательно,снизить риск развития острых коронарных случаев. Исследования эффективности статинов были проведены в ряде длительных рандомизированных плацебоконтролируемых исследований на больших группах пациентов (4S, 1994; WOSCOPS, 1995; CARE, 1996; LIPID, 1998; AFCAPSnexCAPS, 1998). Применение статинов сопровождалось достоверным снижением не только смертности от ИБС, внезапной смерти, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, потребности в операции аорто-коронарного шунтирования, но и общей смертности от всех причин. В многоцентровом проспек далее ...