1 2 3 4
далее вации синтеза ангиотензиногена в печени, этот эффект дроспиренона подобен действию эндогенного прогестерона, который в нормальном менструальном цикле блокирует рецепторы к альдостерону в канальцах почек и предотвращает задержку жидкости (рис. 1). Известно, что у женщин в менопаузе гиперальдостеронизм и задержка натрия и воды играют важное значение в генезе артериальной гипертензии. Кроме того, показано, что избыток альдостерона может оказывать повреждающее действие на органы и ткани, стимулируя развитие фиброза миокарда, почек, повреждение интимы сосудов. Препараты с антиальдостероновым эффектом, в т.ч. ДРСП, могут уменьшать или предотвращать такие неблагоприятные эффекты альдостерона, как повреждение и фиброз сосудов, эндотелиальную дисфункцию, протромботические и проаритмогеннью эффекты ([9], рис. 2) Клиническая эффективность и безопасность комбинации ДРСП/Эстр (Анжелик®) изучалась в специальных постменопаузальных популяциях,- включая женщин, принимавших препараты, повышающих уровень калия в крови (ингибиторы АПФ, блокаторы АН-рецепторов, нестероидных противовоспалительных средств), а также пациенток с сахарным диабетом. Было показано, что прием комбинации эстрадиол/дроспиренон не увеличивает частоту гиперкалиемии по сравнению с приемом плацебо вне зависимости от наличия или отсутствия диабета 2 типа и сопутствующем приеме ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензиновых рецепторов или ибупрофена. Более того, на фоне комбинации ДРСП/Эстр отмечен значительный антигипертензивный эффекту этих пациенток повышенного риска [10] Влияние комбинации эстрадиол/ДРСП на уровень АД оценивалось в сравнении с плацебо в течение 6 месяцев лечения в общей популяции и подгруппах у женщин с мягкой АГ и низким АД. По сравнению с монотерапией эстрадиолом Анжелик вызывал более значительное, статистически достоверное снижение артериального давления у пациенток с гипертензией [11]. Этот дополнительный эффект, очевидно обусловлен, антиминералокортикоидным эффектом дроспиренона. (рис.3). В двойном-слепом рандомизированном исследовании [12] в двух параллельных группах некурящих пациенток в постменопаузе проводилось лечение АГ - в первой группе ДРСП/Эстр + Эналаприл малеат (Эм), во второй группе - плацебо + Эм. Суточное мониторирование АД, концентрация ренина и альдостерона оценива-лись исходно и спустя 14 суток от начала лечения. По сравнению с группой плацебо у пациенток, получавших ДРСП/Эстр + Эм, отмечалось статистически значимое снижение среднесуточных показателей Сад и ДАД, повышение уровня альдостерона в плазме, что подтверждает наличие антиминералокортикоидного эффекта у дроспиренона. Как уже было сказано, дроспиренон метаболически нейтрален, и, кроме того, имеет антиандрогенный эффект, что благоприятно для заместительной гормонотерапии. У постменопаузальных женщин из-за дефицита эстрогенов развивается относительная гиперандрогения; циркулирующие в крови андрогены способствуют повышению уровня холестерина и развитию инсулинорезистентности. Благодаря антиандрогенному э далее ...