1 2 3 4
читать далее ... ревращающим ферментом. Препараты подразделяют на 3 группы: • иАПФ, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл); • иАПФ, содержащие карбоксильную группу или карбоксиалкилдипептиды (эналаприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл, цилазаприл, беназеприл, квинаприл,трандолаприл,спираприл); • иАПФ, содержащие фосфорильную группу (фозиноприл). Реальное клиническое значение имеют некоторые особенности фармакокинетики иАПФ: биодоступность, биотрансформация (действует препарат самостоятельно, т.е. является активным веществом или пролекарством, которое превращается в организме в активные метаболиты), пути элиминации и продолжительность торможения активности ангиотензинпревращающего фермента. Фозиноприл (Фозикард) при приеме внутрь медленно всасывается, биодоступность составляет 36%, является «пролекарством»: в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и в печени метаболизируется в фозиноприлат, который экскретируется примерно в равной мере в мочу и желчь. Период полувыведения 11,5 часов. Однако, при наличии почечной недостаточности фозиноприл (Фозикард) почти полностью элиминируется через ЖКТ, что практически снимает все ограничения на его применение у больных с нарушенной функцией почек. Начало гипотензивного действия в течение часа и достигает максимума через 2-6 часов после перорального приема, продолжается в течение 24 часов. Начальная доза составляет 10 мг/сут., максимальная суточная - 40 мг. Ингибиторы АПФ обладают относительно небольшим количеством побочных эффектов. К основным изних относятся: гипотензия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, сухой кашель, аллергические реакции. Гипотензия нередко развивается на фоне комбинированной терапии с применением диуретиков, АК и др. или у пациентов, имеющих АД не более 110/70 мм рт.ст. и обычно носит дозозависимый характер Гиперкалиемия, как правило, встречается на фоне дополнительного приема калийсберегающих диуретиков, лекарств калия или нестероидных противовоспалительных лекарств Сухой кашель отмечается у 5-10% больных. Считается, что сухой кашель развивается в ответ на чрезмерную концентрацию брадикинина в слизистой бронхов. При выраженном кашле целесообразно вместо иАПФ назначать АРА Побочные эффекты каптоприла, связанные с приемом высоких доз (более 150 мг/оут.), как правило, объясняются наличием сульфгидрильной группы и проявляются протеинурией, кожными высыпаниями, нарушением вкусовых ощущений, нейтропенией. Противопоказаниями для назначения иАПФ являются' двусторонние стенозы почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелый аортальный или митральный стеноз, обструктивная кардиомиопатия, исходная гипотензия (АД менее 100/60 мм рт. ст), беременность, лактация Опыт лечения АГ через использование различных иАПФ показывает, что гипотензивное действие развивается у 50-75% больных с различными формами АГ независимо от активности ренина плазмы крови. Комбинация с другими препаратами повышает эффективность иАПФ до 75-90%. Гипотензивное действие иАПФ обусловлено снижением общего перИсточник: Постникова С.Л. Русский медицинский журнал. 2006. Т.14. №10. С.783-785