1 2 3 4 5
Азитромицин является действующим началом целого ряда противомикробных препаратов, предоставляемых нашему здравоохранению различными фармацевтическими компаниями мира.
Азитромицин является представителем 15-членных макролидов. Как и все макролиды, он оказывает бактериостатическое действие, нарушая процесс синтеза белка в микроорганизмах-мишенях путем прекращения процессов транслокации и транспептидации [2]. Однако в определенных условиях при создании более высоких внутриклеточных концентраций азитромицин может проявлять бактерицидный эффект на некоторые микроорганизмы.
Азитромицин [Зитроцин и др.) активен в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая внутриклеточные патогены.
Наибольшая активность азитромицина как представителя класса макролидов отмечена в отношении грамположительных возбудителей, в частности Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (кроме метициллинорезистентных штаммов). В отношении энтерококков азитромицин не активен (как и все макролиды) [12,15].
В отношении грамотрицательных микроорганизмов азитромицин имеет самую большую среди своего класса лекарств активность к Haemophilus influenzae, в том числе к штаммам, продуцирующим [З-лактамазы. Он умеренно активен в отношении Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacterjejuni, Helicobacter pylori [10].
Наиболее важным является то, что азитромицин проявляет большую активность в отношении «атипичных» и внутриклеточных патогенов, а также возбудителей ИППП. Препарат действует на Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Chlamydophila pneumoniae, C. trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum [15,19].
В последнее время стало известно о клинически доказанной активности этого препарата в отношении некоторых видов возбудителей малярии, токсоплазмоза, коклюша, болезни Лайма и комплекса Mycobactehum avium [14].
Кроме прямого антибактериального действия, азитромицин, как и все макролиды, обладает влиянием на систему неспецифической противоинфекционной защиты. Важное клиническое значение имеет взаимодействие антибиотика с фагоцитами, в результате которого уменьшается активность свободнорадикального окисления и выделение противоспалительных цитокинов, активируются хемотаксис, фагоцитоз и киллинг. Кроме того, макролиды обладают мембраностабилизирующей активностью, улучшают мукоцилиарный клиренс и уменьшают секрецию слизи. Азитромицин имеет наибольшую среди
макролидов степень проникновения в полиморфноядерные лейкоциты и значительно дольше задерживается в них, что в большей степени повышает способность к фагоцитозу и антиинфекционной защите. Высокое противовоспалительное, иммуномодулирующее и мукорегулирующее действие азитромицина доказано экспериментальными и клиническими исследованиями [б].
Одним из основных механизмов иммуномодулирующего действия является изменение факторов вирулентности далее