1 2 3 4 5
далее возбудителей. Антибиотики, ингибирующие синтез белка, вызывают изменение клеточной мембраны, характеризующееся уменьшением экспрессии белков с антифагоцитарными функциями (М-протеин), что способствует повышению фиксации СЗ компонента на бактериальной стенке, снижению потребности в опсонинах и улучшению фагоцитоза. С другой стороны, и фагоциты влияют на активность антибактериальных препаратов. Они секретируют вещества, обладающие бактерицидным действием и увеличивающие клеточную проницаемость. В результате наблюдается синергизм с препаратом и усиливается бактерицидный эффект лизоцима, разрушающего микроорганизмы и при низких значениях рН[6].
Любое химиотерапевтическое средство имеет побочные реакции при своем применении. Однако макролиды по праву относятся к самым безопасным антибактериальным препаратам. При приеме азитромицина были зафиксированы случаи вагинита и нефрита, головная боль, головокружение и сонливость, нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические проявления в виде ангионевротического отека, кожной сыпи, крапивницы. В 64% случаев эти явления были в легкой и в 30% - среднетяжелой формах, причем частота их не превышала 1 %. При применении этого препарата у беременных не ожидается риска повреждения плода и отсутствуют свидетельства токсического действия его на плод при исследованиях у животных [9].
Устойчивость микроорганизмов к азитромицину в основном (>90%) определяется двумя механизмами:
активным выведением препарата из микробной клетки и модификацией мишени его действия, причем второй механизм дает, как правило, высокий уровень резистентности. В России проблема резистентности к макролидам, и в частности к азитромицину, пока не представляет серьезных проблем и составляет всего 5-6% (доминирующий механизм резистентности - активный выброс антибиотика из микробной клетки, значительно реже - метилирование рибосом) [б].
Азитромицин (Зитроцин и др.) обладает одним из самых высоких среди антибактериальных лекарств тканевым аффинитетом. Максимальное накопление препарата, особенно при развитии микробного воспаления, отмечается, кроме легочной ткани и слизистой, органов женскойрепродуктивной системы, слизистой желудочно-кишечного тракта, также и в предстательной железе и уретре. Концентрация азитромицина в моноцитах, макрофагах, фибробластах и полиморфноядерных лейкоцитах в десятки и сотни раз превышает сывороточную концентрацию. Создаваемые высокие тканевые концентрации, существенно превышающие МПК чувствительных микроорганизмов, определяют фармакодинамические преимущества макролидов. Кроме того, накопление макролидов в лизосомах фагоцитирующих клеток формирует при эффективном слиянии фагосом и лизосом терапевтические концентрации в фаголизосомах и цитоплазме - среде обитания Chlamydia spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., роль которых в развитии инфекции - заболевания нижних отделов урогенитального тракта - уретрите и простатите - в последние годы значительно больше, чем рол далее ...