тел. 8 (0692) 52-55-55
факс 8 (0692) 52-77-77
почта: russ-med@ya.ru
Алфавитный указатель:
А Б В Г Д Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Э Я

Навигация
Главная
Карта сайта
Форум
Справочник
А (амилоидоз)
Б (блефарит)
В (васкулит)
Г (гипергидроз)
Д (дисплазия)
Ж (желтуха)
Р— (Р·СѓРґ)
И (иерсиниоз)
К (карбункул)
Л (лепра)
М (миастения)
Н (невринома)
О (отосклероз)
П (преэклампсия)
Р  (СЂРёРЅРёС‚)
РЎ (СЃРёРЅСѓСЃРёС‚)
Т (транспозиция)
У (уреаплазма)
Ф (фенилкетонурия)
Х (холестаз)
Ц (цервицит)
Ч (чесотка)
Ш (шизофрения)
Щ (щитовидная)
Э (эмпиема)
Я (ящур)
Статьи
Эндокринология
Аллергия
Биодобавки, БАД
Очищение организма
Оториноларингология
Простуда
Заболевания органов дыхания
Стресс
Неврология
Психиатрия
Психология
Остеопатия
Массаж
Мануальная терапия
Лечение волос
Желудочно-кишечные заболевания
Гипертония
Инфаркт
Кардиология
Дерматология
Народная медицина
Лечебная косметология
Диета
Похудение
УЗИ
Рентгенодиагностика
Диагностика
Лабораторная диагностика
Урология
Гинекология
Акушерство
Венерология
Эпидемиология
Онкология
РҐРёСЂСѓСЂРіРёСЏ
Инфекционные болезни
Климакс
Травматология и ортопедия
Сосудистые заболевания
Гериатрия
Сексология
Сахарный диабет
Стоматология
Суставы
Флебология
Нефрология, почки
Болезни крови
Болезни печени
Медицинская этика
лечебная физическая
Косметология
Гипотония
width=210
width=1


1 2 3 4

Вначале 50-х годов синтезированы синтетические гестагены - соединения, подобные прогестерону, названные прогестагенами, которые с этого времени используются в амбулаторной практике.
Прогестагены относятся к стероидным гормонам. Механизм их действия связан с воздействием на стероидные рецепторы. Первой структурой, с которой взаимодействуют гестагены в процессе реализации биологической активности на клеточном уровне, является плазматическая мембрана клеток рецепторов. Существует 5 типов стероидных рецепторов: для глюкокортикоидов, минералокортикоидов, эстрогенов, гестагенов и андрогенов. Прогестерон и прогестагены специфически связываются с гестагенными рецепторами, но могут в той или иной мере связываться и с другими типами стероидных рецепторов, что определяет особенности их действия. В последние годы синтезирован новый прогестаген, производное спиролактона - дроспиренон (рис. 1).
Дроспиренон обладает важными фармакологическими особенностями. После перорального введения одной дозы препарата (2 или 3 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч, через 4-7 ч происходит инкапсуляция в тонкой кишке. Главные метаболиты являются кислотными субстанциями и 4,5-дроспиренон-3-сульфатом; они не обладают гормональной активностью и выводятся почками.
На основе дроспиренона был создан комбинированный монофазный контрацептив ярина, каждая таблетка которого содержит 3 мг дроспиренона и 30 мкг этинилэстрадиола, который обладает антиминералокортикоидной активностью, что обусловливает умеренный диуретический эффект дроспиренона без изменения электролитного баланса. Дроспиренон обладает умеренно выраженным антиандрогенным эффектом, хотя и менее выраженным,
чем у ципротерон ацетата. В основном этот эффект проявляется в благоприятном косметическом действии контрацептива на кожу, что также обусловливает его преимущества в сравнении с другими гестагенами.
Изучения связывания с рецепторами проводились с прогестероновыми, минералокортикоидными (альдостерон), эстрогеновыми, андрогеновыми и глюкокортикоидными рецепторами, полученными из органов мышей и морских свинок. Подобно прогестерону, дроспиренон показал высокое сродство к рецепторам прогестерона и минералокортикоидов и низкое сродство к рецепторам андрогенов. но в отличие от прогестерона дроспиренон не связывается ни с глюкокортикоидными, ни с эстрогеновыми рецепторами (см. таблицу). Было показано, что Прогестерон и дроспиренон являются агонистами прогестероновых рецепторов и антагонистами минералокортикоидных рецепторов с минимальными свойствами агонистов минералокортикоидных рецепторов. Соотношение свойств агонистов прогестерона и антагонистов минералокортикоидов было идентичным для обоих стероидов. По отношению к глюкокортикоидным рецепторам прогестерон является слабым агонистом;
дроспиренон также не обладает антагонистическим действием по отношению к глюкокортикоидам.
Антиминералокортикоидный эффект дроспиренона
Известно, что эстрогены, особенно слабо метаболизирующий далее



Rambler Top100