1 2 3 4
далее епаратами, воздействующими на инсулинорезистентность. Основу инсулинорезистентности при СД 2 типа составляют нарушения механизмов пострецепторного действия инсулина. Это приводит к снижению транслокации внутриклеточных транспортеров глюкозы, снижению ее поступления в клетку и нарастанию уровня гликемии. Метформин оказывает действие как на рецепторы инсулина, повышая их аффинность, так и усиливает киназную активность и фосфорилирование р-субъединиц рецептора. Усиливается также синтез ключевых ферментов, ответственных за транслокацию транспортеров глюкозы, что приводит к увеличению ее поглощения клетками печени, мышечной и жировой тканями. Снижение периферической инсулинорезистентности приводит к нормализации метаболизма и поглощения глюкозы мышцами, печенью и жировой тканью, предотвращает развитие гипергликемии и поздних осложнений СД 2 типа. Антигипергликемический эффект метформина проявляется также за счет его действия в ЖКТ. Препарат действует в слизистой тонкого кишечника, способствует активации анаэробного гликолиза. Поступившая с пищей глюкоза активно превращается в лактат, который поступает в печень и включается в дальнейшие метаболические процессы. Очень важно, что такое превращение в лактат не имеет системного действия, риск развития лактатацидоза не увеличивается. Другим механизмом воздействия метформина на прандиальную гликемию является его действие на глюкозные транспортеры и замедление скорости всасывания глюкозы. Мы уже отмечали эффективность метформина в отношении инсулинорезистентности. Метформин снижает уровень ТГ (до 30-45%), СЖК (на 10-17%), замедляет процессы липолиза [5]. Клинические и метаболические действия метформина нашли выраженное подтверждение в период проведения UKPDS и других исследований. Процент снижения риска сосудистой патологии при использовании основных лекарственных лекарств при СД 2 типа представлен в таблице 3 [2,9]. Особое место принадлежит метформину в профилактике СД 2 типа. Исследование DPP (программа профилактики диабета) по профилактике СД 2 типа выявило снижение развития заболевания на 31 % в группе лиц, получавших метформин в дозе 850 мг 2 раза в сутки. Эффективность метформина в профилактике перехода НТГ СД 2 типа существенно повышается с увеличением массы тела и в более молодой возрастной группе (рис. 3) [7]. Метформин является препаратом выбора при СД 2 типа у лиц с избыточной массой тела или абдоминальным ожирением (ОТ/ОБ >1 у мужчин и > 0,85 у женщин). Лечение препарата начинают с дозы 500 мг в ужин или н/ночь, максимальная доза может составлять до 2,5-3 грамм в сутки (в несколько приемов). В связи с накоплением лактата на фоне приема метформина препарат не рекомендуют назначать при тяжелой сердечно-сосудистой патологии, у лиц с гипоксией любой этиологии и при нарушениях функции печени. Вместе с тем, за последние годы не отмечалось случаев фатального лактатацидоза. Частота лактатацидоза на метформине составляет в среднем 0,03 случая на 1000 пациенто-лет. Все случаи лактатацидоза за последние 10 далее ...