|
1 2 3 4
далее эстрадиол-17р. 2. Эстрадиола валерат, который подвергается биотрансформации в печени в эстрадиол. 3. Конъюгированные эстрогены представляют собой так называемые натуральные эстрогены. Они не содержат эстрогенов человека, так как их получают из мо-чи жеребых кобыл. Поэтому более правильно употреблять термин конъюгированные эквин-эстрогены (КЭЭ) В течение последних 20-25 лет в Европе доминируют препараты для ЗГТ, содержащие эстрадиол-17р, и эстрадиола валерат. Установлены оптимальные дозы эстрогенных лекарств для лечения типичного климактерического синдрома, для профилактики атеросклероза, остеопороза (табл 1). Эти же дозы эстрогенов целесообразно назначать и при других показаниях. Существуют два основных пути введения эстрогенных лекарств - энтеральный и парэнтеральный (схема 2). Характеристика оральных эстрогенов: • простота и удобство в применении • положительное влияние на некоторые показатели липидного спектра крови (снижение общего холестерина, снижение липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышение липопротеинов высокой плотности (ЛПВП); снижение уровня окисления ЛПНП) • положительное влияние на обмен в эндотелии сосудов (синтез оксида азота, простациклина и др.), что способствует снижению резистентности сосудов • возможно неполное всасывание оральных эстрогенов в желудочно-кишечном тракте, особенно при заболеваниях его • активный метаболизм при прохождении через печень • повышение концентрации эстрогенов в печени может стимулировать синтез различных биологически ак-тивных веществ: факторов свертывания, ангиотензина, глобулина,связывающего половые стероиды, и тироксин-связывающего глобулина • пациентки иногда не отвечают на оральную ЗГТ, что может быть связано с измененной чувствительностью к незначительным колебаниям уровня эстрадиола или с активным "связыванием" его белками, а также нарушением всасывания его в желудочно-кишечном тракте. Изложенные факторы могут влиять на фармакокинетику гормональных препаратов, вызывать колебания их уровней в крови. При заболеваниях печени и желудочно-кишечного тракта нарушается всасывание и метаболизм оральных гормональных препаратов. И все же следует отметить, что таблетки - более традиционная форма лекарств для пациентов. Они удобны в применении, дешевле, чем другие формы. И наконец накоплен достаточно длительный опыт их применения. Парентеральный путь введения преследует основную цель - без потерь доставить лекарственные вещества во внутренние среды организма или непосредственно в патологический очаг. Эстрогены, обладающие липофильностью, могут проникать через кожу, всасываться в кровь и оказывать системное воздействие. Разработаны специальные терапевтические системы для обеспечения чрезкожного поступления лекарственных веществ в системный кровоток. Показания для парентерального введения эстрогенов для ЗГТ: • нечувствительность к оральной ЗГТ • заболевания печения, поджелудочной железы, желудочно-кишечная мальабсорбция • расстройства коагуляции, тромбоэмболии в анамнезе • гипертриглицеридемия до- далее ...
|