1 2 3 4 5
далее окая степень эрадикации уропатогенов. При этом клиническая эффективность терапии фторхинолонами в большинстве случаев коррелирует с эрадикацией возбудителя. Значение пефлоксацина в лечении урологических инфекций На протяжении более чем 15 лет в амбулаторной практике для лечения ИМП успешно применяется фторхинолон II поколения пефлоксацин. На российском рынке недавно появился представитель пефлоксацина - Пелокс 400 производства компании Вокхард Лтд (Индия) от других лекарств этого МНН Пелокс 400 отличается более доступной ценой при достойном уровне качества. Качество препарата соответствует международным стандартам и подтверждено сертификатом GMP. Пефлоксацин (Пелокс 400) - антимикробный препарат широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. Пефлоксацин представляет собой 1-этил-6-фторо-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновую кислоту в форме дигидратной мезилатной соли для получения лекарственных форм в виде таблеток и инъекционных растворов (рис. 2). Пефлоксацин (Пелокс 400) обладает бактерицидным действием, ингибируя репликацию ДНК бактерий, посредством взаимодействия с субъединицей ДНК-гиразы, контролирующей топологическую организацию молекулы ДНК. Пефлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальных концентраций в крови через 1-2 ч. Этот препарат также длительное время (до 48 ч) определяется в сыворотке крови. Высокий показатель объема распределения пефлоксацина (110-140 л) свидетельствует о его хорошем проникновении в различные органы и ткани. К преимуществам препарата Пелокс 400 относится также малая зависимость от рН среды, что имеет большое значение при лечении урологических инфекций, так как рН мочи в норме и при различных заболеваниях может колебаться в пределах 4,5-8,5. Фармакокинетические параметры пефлоксацина демонстрирует таблица 2 [7]. Антибактериальный эффект большинства антимикробных лекарств складывается как из действия самого препарата, так и его активных метаболитов, чьи фармакологические, антибактериальные и химические свойства иногда значительно отличаются от свойств метаболизируемого соединения. Как правило, значительные количества метаболитов выводятся с мочой и являются основным компонентом антимикробной активности препарата при лечении ИМП [1]. Пефлоксацин, как и другие фторхинолоны, интенсивно метаболизируется с образованием активных метаболитов, которые выводятся с мочой. Основными метаболитами пефлоксацина в сыворотке крови являются пефлоксацин М-оксид и норфлоксацин. В моче наряду с неизмененным пефлоксацином обнаруживаются также и метаболиты этого препарата (табл. 3) [З].Установлено, что фармакокинетические профили пефлоксацина после внутривенного введения в дозе 8 мг/кг больным с недостаточностью почечной функции существенно не отличались от профилей у здоровых людей Период полувыведения препарата у больных с клиренсом креатинина более 10 мг/мин увеличивался, однако далее ...