1 2 3 4 5 6 7
В-адреноблокатор бисопролол был разработан под оригинальным названием Конкор («Мерк», Германия)
и введен в клиническую практику в середине 80-х годов прошлого века (т.е. существенно позже появления первых лекарств этого класса) и сейчас является одним из ведущих лекарственных средств в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Его создание является достижением амбулаторной фармакологии и отвечает стремлениям врачей иметь в своем распоряжении препарат, оказывающий максимальное терапевтически желательное воздействие на сердечно-сосудистую систему при минимальном негативном влиянии на другие органы (в первую очередь, на дыхательную функцию). В настоящем обзоре рассматриваются фармакологические особенности бисопролола (Конкора) и приводится обзор исследований, характеризующих эффективность препарата в лечении артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности.
Следует отметить, что особенности фармакокинетики и фармакодинамики делают его весьма удобным для практического применения. Бисопролол (Конкор) практически на 100% абсорбируется из желудочно-кишечного тракта [7], причем биодоступность препарата у разных пациентов примерно одинакова [8]. Время полужизни бисопролола составляет 10-12 часов [7], что делает возможным его назначение 1 раз в сутки. Бисопролол характеризуется отсутствием активных метаболитов и простой линейной фармакокинетикой [9], которая не изменяется в зависимости от приема пищи [7] и уровня физических нагрузок [10], а также от количества жировой ткани [11 ]. Бисопролол на 50% метаболизируется в печени цитохромами CYP2D6 и CYP3A4 [12], а 50% препарата выводится почками в неизмененном виде [13]. Установлено, что даже при тяжелой почечной и печеночной недостаточности время полужизни препарата в плазме крови увеличивается не более чем вдвое [14,15], а у больных с ХПН, находящихся на гемодиализе, максимальная концентрация бисопролола в плазме крови не превышает таковую у здоровых лиц после приема аналогичной дозы препарата [16]. Бисопролол не вступает в клинически значимые лекарственные взаимодействия ни с индукторами (рифампицин), ни с ингибиторами (циметидин) микросомального окисления [17]. Установлено также, что бисопролол не оказывает воздействия на фармакокинетику варфарина, теофиллина и имидаприла [18,19].
Конкор отличается очень высокой кардиоселективностью. Как показали проведенные исследования, бисопролол обладает в 14-19 раз более высоким сродством к В1-, чем к Вз-адренергическим рецепторам [23-26]. Соответственно, бисопролол (Конкор) в терапевтических дозировках (2,5-10 мг/сут.) не ухудшает бронхиальную проходимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких [30]. Не менее важным представляется отсутствие влияния рассматриваемого препарата на углеводный обмен как у лиц без нарушений углеводного обмена [31], так и у больных сахарным диабетом [32]. Наконец, бисопролол не влияет на содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови [9,33,34]. далее