1 2 3 4 5 6
История применения карбамазепина (КБЗ) в амбулаторной практике насчитывает более полувека. Впервые появившись в арсенале практикующих врачей в 1960-х годах в качестве антиэпилептического препарата (АЭП), КБЗ до сих пор не только не утратил своих позиций, но обнаружил новые свойства, позволившие значительно расширить область его применения. В современной медицине КБЗ (Carbamazepine) используется как противоэпилептический, нейротропный и психотропный препарат.
КБЗ, производное трициклического иминостильбена, по химической структуре близок к трициклическим антидепрессантам. Механизмы действия КБЗ сих пор уточняются и до конца не известны. Противосудорожное действие этого препарата связывают с его способностью снижать спонтанную пароксизмальную активность нейронов головного мозга посредством блокирующего влияния на важнейшие механизмы эпилептогенеза. Подавляя чрезмерную активность натриевых каналов, КБЗ блокирует поток ионов натрия внутрь клеток и тем самым препятствует процессу гиперполяризации мембран нейронов и формированию спонтанной разрядной активности. Предполагают так же, что инак-
МЕХАНИЗМЫ ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ КАРБАМАЗЕПИНА:
•Блокада потенциал-зависимых натриевых каналов
• Подавление высвобождения в синаптическую щель нейротрансмиттеров, опосредованное торможение синаптической передачи
• • Подавление активности
возбуждающей аминокислоты глутамата
• Предполагается активация тормозных систем (повышение уровня GABA)
КЛИНИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ КАРБАМАЗЕПИНА:
• Выраженное противоэпилептическое действие - лечение эпилепсии
• Комплексное противоболевое действие
• лечение нейропатической боли
•Сбалансированное психотропное действие - лечение аффективных, биполярных расстройств, психозов
тивация пресинаптических натриевых каналов вызывает опосредованное замедлением высвобождения в синаптическую щель нейромедиаторов торможение синаптической передачи. Способность КБЗ ослаблять влияние возбуждающих аминокислот, в частности важнейшего возбуждающего нейротрансмиттера глутамата, еще одно из свойств этого препарата, связанных с противоэпилептической защитой.
Области применения
Клиницистам хорошо известно анальгезирующее действие КБЗ. Способность эффективно подавлять невралгические и нейропатические боли позволяют использовать КБЗ в лечении таких широко распространенных заболеваний как краниальные и постгерпетические невралгии, болевые формы нейропатий различного генеза (диабетической, токсической, инфекционно-аллергической и других). Комплексное воздействие КБЗ на различные звенья патогенеза формирования болевой системы, сочетание в одном препарате выраженных центральных анальгезирующих и активных психотропных эффектов позволяют с успехом использовать его в лечении комплексных болевых синдромов.
Мягкое нормотимическое и антипсихотическое действие КБЗ предопределили его применение не только в области психоневрологии, но и психиатрии. Психотропные свойства КБЗ используются в лечении биполярных аффективны далее