1 2 3 4 5 6 7 8
далее собственного инсулина необходимо увеличение концентрации этого гормона в крови. Производные сульфанилмочевины (ПСМ) относятся к группе секретогенов, т.к. их действие основано на способности стимулировать секрецию инсулина Р-клетками поджелудочной железы, особенно в присутствии глюкозы. Установлено, что повышение концентрации циркулирующего в крови инсулина по механизму обратной связи ингибирует образование глюкозы печенью [R.A. DeFionzo, 1999]. Осуществляют свое действие ПСМ путем воздействия на АТФ-чувствительные калиевые каналы, приводя к их закрытию и деполяризации мембран р-клеток, что влечет за собой открытие кальциевых каналов и быстрое поступление кальция внутрь клеток. Результатом этих процессов является дегрануляция и секреция инсулина (то есть ПСМ активизируют тот же механизм, посредством которого глюкоза стимулирует секрецию инсулина). В настоящее время в мире для лечения сахарного диабета 2 типа применяются препараты сульфанилмочевины второй и третьей генерации. ПСМ второй генерации по своей активности превышают первую в 50-100 раз по сахароснижающему эффекту. В той же мере снижен и риск нежелательных эффектов этих препаратов. Подбор дозы ПСМ начинают с минимальной, помня о риске развития гипогликемических состояний у категории пожилых пациентов. <Золотым стандартом> в лечении сахарного диабета 2 типа является глибенкламид, поскольку он обладает наибольшим сродством к АТФ-зависимым калиевым каналам р-клеток поджелудочной железы, следствием чего является мощное гипогликемизирующее его действие. В настоящее время в России применяются как немикронизированные, так и микронизированные формы глибенкалмида. Биодоступность немикронизированной формы составляет 70%, максимальная концентрация в крови достигается через 4-6 часов после приема. Период полувыведения составляет 10-12 часов. Экскреция препарата50% с мочой и 50% с желчью. Суточная доза варьирует от 2,5 до 15 мг, назначается в 1 прием или в 2 приема перед завтраком и ужином. Препарат принимается за 20-30 минут до еды. В настоящее время на российском рынке имеется глибенкламид фармацевтической компании <Баго> Глиданил. Препарат представлен в специальной гомогенной форме, позволяющей обеспечить гибкость при дозировании, используя для этого специальную технологию. Особенность этого препарата заключается в очень удобной для подбора дозы форме. Новая технология компании <Лаборатория Баго> (Аргентина) позволяет быть уверенным в том, что в каждой из четырех частей таблетки при ее разламывании содержится одинаковое количество препарата. Несомненно, такая форма препарата облегчает пациентам более точно выполнять назначения врача.В последние годы появилась микронизированная форма глибенкламида, обладающая практически 100%-ной биодоступностью, некоторыми особенностя фармакокинетики и фармакодинамики по сравнению с немикронизированной формой, что позволяет использовать эту форму в меньших дозах - 3,5 и 1,75 мг. Эта форма обеспечивает высвобождение действующего вещества в течение 5 мин. после раство далее ...