1 2 3 4 5 6 7 8 9
далее fE геном.
Инактивация 14- и 15-членных макролидов эстеразами и другими ферментами описана у некоторых энтеробактерий, однако этот механизм не характерен для возбудителей респираторных инфекций.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Азитромицин составляет особую группу макролидов, которая называется азалиды. Структурно он состоит из 15-членного кольца, к которому присоединен атом азота. Он обладает высокой абсорбционной активностью и очень продолжительным периодом сывороточного и тканевого полувыведения (около 4 суток). Препарат имеет большую степень тканевой проницаемости, связывается с тканями, в результате чего его тканевая концентрация превышает в 100 раз концентрацию в крови. Поэтому он может вводиться один раз в сутки и в течение 3-5 суточного курса применения и создавать в тканях высокие концентрации препарата, обеспечивающие его продолжительное действие. при бактериемии низкая сывороточная концентрация препарата является недостаточной для подавления флоры.
Из-за низкой сывороточной концентрации препарат не может относиться к антимикробным препаратам, активность которых зависит от концентрации в сыворотке. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом, который играет важную роль в подавлении грамположительных кокков. Антибактериальная активность в зависимости от концентрации препарата в тканях может быть бактерицидной или бактериостатической в отношении различных бактерий, их концентрации и фазы роста.Роль макролидов в лечении инфекций нижних дыхательных путей Острый бронхит является наиболее частой инфекцией дыхательных путей взрослых и детей. Основными возбудителями инфекции - заболевания являются вирусы и атипичные возбудители (М. pneumoniae, С. pneumoniae). Роль других бактерий в качестве возбудителей внебольничного острого бронхита или его осложнений существенно ниже. У практически здоровых людей эта инфекция обычно не требует лечения. Однако у пожилых, ослабленных пациентов с хроническими заболеваниями может потребоваться антибактериальная терапия. С учетом спектра наиболее актуальной флоры макролиды являются препаратами выбора, так как обладают высокой активностью в отношении возбудителей, располагающихся внутриклеточно, т.е. в области, куда пенетрация (3-лактамных антибиотиков невозможна. Инфекция является одной из важнейших причин обострения хронического бронхита и хронической обструктивной болезни легких. Появление гнойной мокроты является индикатором бактериальной инфекции - заболевания бронхов, однако реже оказывается причиной лихорадки, одышки и непродуктивного кашля. Наиболее частыми возбудителями этой инфекции - заболевания являются Н. influenzae (~70% случаев), S. pneumoniae, Moraxella catarrhalis. Редко возбудителями инфекции - заболевания становятся другие кокки и грамотрицательная флора. Поэтому эмпирическая антимикробная терапия должна быть активной в первую очередь в отношении Н. influenzae, S. pneumoniae и М. catarrhalis. Теоретически макролиды полностью соответствуют этиологическому спектру возбудителей данной локализации, как и препараты других групп: амин далее ...