|
1 2 3 4 5 6 7 8 9
далее ый отек способствует сужению протока сально-волосяного фолликула и обострению акне (рис 2). Препараты с антиандрогенной активностью Исходя из основ этиопатогенеза акне, для лечения этого заболевания у женщин адекватными и патогенетически обоснованными должны являться вещества оказывающее супрессивное действие на состояние гиперандрогении, те антиандрогены Среди препаратов, влияющих на выраженность андрогенизации, наиболее широко применяемыми являются комбинированные оральные контрацептивы (КОК) [8-10J Все КОК состоят из этинилэстрадиола (рис 1, б) и гестагенного компонента По количеству этинилэстрддиола все КОК делятся на высокодоздрованные (50 мкг/сут), низкодозированные (30-35 мкг/сут) и микродозированные (15-20 мкг/сут) Синтетические гестагены (прогестагены, прогестины), входящие в состав КОК, относятся к производным [4] 1 Тестостерона (19-норстероиды). а) содержащие этинильную группу (I, II, III поколения), б) не содержащие этинильную группу (диеногест) 2 Прогестерона (ципротеронацетат идр) Спиронолактона (дроспиренон) Наиболее важным эффектом КОК является контрацептивный в виде подавления овуляции по механизму отрицательной обратной связи (блокируя выброс рилизинг-гормонов гипоталамуса и гонадотропных гормонов передней доли гипофиза - ФСГ и ЛГ) Поскольку экзогенно вводимые этинилэстрадиол и гестаген подавляют эндогенную выработку гормонов, их биологические влияния на гормонозависимые структуры должны максимально приближаться к действию эндогенного эстрогена и прогестерона Однако если фармакодинамические характеристики этинилэстрадиола максимально приближены к эстрадиолу го гестаюны (в зависимости от структуры) проявляют как свойства npoi естерона, так и другие фармако- логические эффекты [4] К желаемым действиям этинилэстрадиола oi носят антигонадотропное (потенцирование действия гестагенов), пролиферацию эндометрия и стимуляцию синтеза белков в печени (транспортные молекулы, в частности СГСГ, факторы свертывания крови, апобелки липопротеидов высокой плотности) К побочным эффектам относят активацию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы с последующей задержкой натрия и воды в организме Основным действием синтетических гестагенов является их гестагенная активность, которая заключается в антигонадотропном действии, секреторной трансформации эндометрия и поддержании беременности Антиэстрогенный эффект заключается в уменьшении количества чстрогеновых рецепторов в органах-мишенях Наиболее неблагоприятным побочным действием гестагенов - производных 19-норстероидов, содержащих этинильную группу, является остаточная андрогенная активность, которая проявляется в появлении акне, повышении атерогенности плазмы крови, ухудшении толерантности к глюкозе и анаболитическом эффекте [4, 5] К механизмам остаточной андрогенной активности гестагенов относятся 1 Стимуляция андроген-рецепторов из-за структурного сходства с дигидротестостероном 2 Вытеснение тестостерона из связи с СГСГ, так как синтетические гестагены обладают большим сродством к этому транспорт далее ...
|
