1 2 3 4 5 6 7 8 9
далее ному белку, чем тестостерон (повышение уровня свободного тестостерона) 3 Угнетение синтеза СГСГ в печени (повышение уровня свободного тестостерона) С учетом противоугревого действия в дерматологической практике предпочтение среди КОК отдается монофазным низкодозированным препаратам, содержащим гестаген с антиандрогенной активностью Этим требованиям отвечают препараты "Диане-35" (0,035 мг этинилэстрадиола и 2 мг ципротеронацетата), "Жанин" (0,03 мг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста) и "Ярина" (0,03 мг этинилэстрадиола и 3 мг дроспиренона), выпускаемые компанией "Schermg" (Германия) и зарегистрированные в России Первым КОК с антиандрогенным действием был препарат "Диане-50", созданный на основе синтезированного Ф Ньюманом в 1961 г ципротерона ацетата В 1985 г компанией "Schermg" (Германия) были созданы "Диане-35" и препарат "Андрокур" (10 или 50 мг ципротеронацетата) Благодаря уникальным свойствам ципротеронацетата "Диане-35" обладает многоуровневым антиандрогенным действием (см рис 2) Совместно с этинилэстрадиолом ципротеронацетат, блокируя выброс ЛГ гипофизом, подавляет продукцию андрогенов в яичниках В крови ципротеронацетат связывается с альбумином и не вытесняет тестостерон из связи с СГСГ Кроме того, ципротеронацетат потенцирует действие дтинилэстрадиола, направленное на стимуляцию синтеза СГСГ печенью (снижение уровня свободного тестостерона в плазме крови) Самым важным свойством ципротеронацетата является прямое антиандрогенное действие за счет блокады пе риферических андроген-рецепторов и препятствие связыванию с ними диг ид ротестостерона (см рис 1, а) В орга нах-мишенях ципротеронацетат подав ляет активность фермента 5а-редукта зы I типа (блокада образования дигидротестостерона из тестостерона) Благодаря периферическому действию "Диане-35" подавляет активность не только андрогенов, синтезированных и яичниках, но и образующихся в надпочечниках, жировой ткани и коже Показаниями к назначению "Диане35" при акне являются состояния как относительной, так и абсолютной гиперандрогении (синдром поликистозных яичников, врожденная гиперпла зия коры надпочечников, синдром и болезнь Кушинга) [1, 5, 11] Лечение гирсутизма в отличие от акне является более длительным процессом и требует от 6 до 24 мес Для повышения эффективности лечения реко мендуется сочетание "Диане-35" с препаратом "Андрокур" "Диане-35" начинают принимать в 1-й день менструаль ного цикла в течение 21 дня с 7-дневным перерывом Дополнительно в течение 15 дней первой фазы цикла назначают "Андрокур" в суточной дозе 10-50 мг до достижения терапевтическою эффекта ("обратный циклический режим"), затем переходят на монотерапию "Диане-35" [4, 5, 12, 13] В 1995 г появился новый КОК, который помимо 0,03 мг этинилэстрадиола содержит 2 мг диеногеста, обладающе го свойствами группы 19-норстероидов(гестагенная активность) и производных прогестерона (антиандрогенная активность). В России препарат зарегистрирован под названием "Жанин". Фармакологические свойства диеногеста во многом сходны с действи далее ...